Losartan potassium
124750-99-8
Losartan Potassium
2性狀
氯沙坦鉀商品名為科素亞，是一種用于治療原發(fā)性高血壓的藥品，適用于聯(lián)合用藥治療的患者。屬于血管緊張素II受體拮抗劑 (Angiotensin II Antagonists)。可同其他抗高血壓藥物一起使用，本品可與或不與食物同時(shí)服用。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好：不良反應(yīng)輕微且短暫，一般不需終止治療。應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。
藥理分析
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活動(dòng)物質(zhì)，為強(qiáng)效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合（如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟），產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。同時(shí)，它還能夠刺激平滑肌細(xì)胞增殖。已證實(shí)另一種血管緊張素II受體亞型為AT2，但它對(duì)于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。
氯沙坦是為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明：氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物（E-3174）可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比，氯沙坦無激動(dòng)作用。
氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（激肽酶II）。所以，與阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫（氯沙坦1.7%，安慰劑1.9%）與氯沙坦無關(guān)。
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