替諾福韋酯是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插人DNA中終止鏈。替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋，然后替諾福韋再轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2h內替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10h，可1天給藥1次。由于該藥不經CYP450酶系代謝，因此，由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄，約70%～80%以原形經尿液排出體外。用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。