吡喹酮
中文名稱: 吡喹酮
化學(xué)名： 2-環(huán)己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2，1-α]異喹啉-4-酮
中文同義詞: 2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氫-4H-吡嗪并-[2,1-A]-異喹啉-4-酮;2-環(huán)已羰基-1,2,3,6,7,11B-六氫-4H-吡嗪并[2,1-A]異喹啉-4-酮;吡喹酮;2-環(huán)己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮;2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮;2-(環(huán)己甲酰基)-1,3,4,6,7,11B-六氫-4H-吡嗪并[2,1-Α]異喹啉-4-酮;2-環(huán)己羰基-1,2,3,6,7,11B-6氫-4H-吡嗪并[2,1-Α]異喹啉-4-酮;節(jié)松蘿提取物
英文名稱: Praziquantel
英文同義詞: 1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;embay8440;praz,quantel
CAS號: 55268-74-1
分子式: C19H24N2O2
分子量: 312.41
EINECS號: 259-559-6
相關(guān)類別: Pharmaceutical;API;Cosmetic Ingredients & Chemicals;API's;抗寄生蟲病藥物;藥物;驅(qū)蟲保健劑;飼料添加劑;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗菌消炎原料藥
化學(xué)性質(zhì)  白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，有吸濕性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亞砜，。熔點(diǎn)136～141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。
用途  廣譜抗寄生蟲病藥。用于血吸蟲病、囊蟲病、肺吸蟲病、包蟲病、姜片蟲病、棘球蚴病、蠕蟲感染等的治療和預(yù)防。
用途  作為驅(qū)蟲藥，對動(dòng)物腸胃線蟲有效。可混于飼料使用。
用途  該品是對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲都有效的抗蠕蟲藥。特別是對絳蟲有強(qiáng)大的殺滅作用，是目前血吸蟲病藥物中產(chǎn)果最好的一種。
單價(jià)：670/KG 100KG以上
用途  抗蠕蟲藥，主要用于血吸蟲病，也可用于華支血吸蟲病、絳蟲病、肺吸蟲病、囊蟲病等
治療血吸蟲病 血吸蟲病是一種人和動(dòng)物都能受傳染的寄生蟲病。血吸蟲的生活史比較復(fù)雜。成蟲寄生在人、牛、豬或其它哺乳動(dòng)物的腸系膜靜脈和門靜脈的血液中，因此人和這類動(dòng)物被稱為成蟲宿主或終宿主。
治療吸蟲病
①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲病：15mg/kg，頓服。
治療絳蟲病
①牛肉和豬肉絳蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時(shí)后服用***鎂。 ②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病：25mg/kg，頓服。（3）治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮又稱環(huán)吡異喹酮 ，是一種常用的治療血吸蟲病的藥物，對動(dòng)物毒性極小，口服后在消化道被迅速吸收。血藥峰值時(shí)間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官，甚至能透過大鼠血一一腦屏障，且能進(jìn)入犬的膽汁，能促使血吸蟲蟲體肌細(xì)胞膜外的Ca2+內(nèi)流，引起肌肉攣縮，失去吸著寄生部位的能力。同時(shí)引起糖代謝和能量代謝障礙，“伴隨免疫”狀態(tài)被破壞，再經(jīng)過宿主免疫系統(tǒng)，最后消滅蟲體，對華支血吸蟲、絳蟲、肺吸蟲、囊蟲及未成熟蟲體（尾蚴、毛蚴）均有很好的殺滅療效。
吡喹酮常見的副作用如下：
1、在首次用藥1小時(shí)后可能出現(xiàn)頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。
2、少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動(dòng)過速、心房纖顫。
3、少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高、中毒性肝炎等。
4、偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
5、腦疝、過敏反應(yīng)（皮疹、哮喘）等亦有所見。
注意事項(xiàng)①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。
 
生產(chǎn)方法  工業(yè)生產(chǎn)中又多種合成路線：異喹啉路線、哌嗪路線和苯乙胺路線，其中以喹啉路線較好。由異喹啉與苯甲酰氯及***化鉀加成，催化氫化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉，再經(jīng)氯乙酰化、環(huán)合、加壓水解、環(huán)己酰化而得。
生產(chǎn)方法  以苯乙胺為原料，用氯乙酰氯進(jìn)行酰化后，再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基，在***的作用下環(huán)合得3，4-二氫異喹啉衍生物，經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉，先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脫***環(huán)合得到吡喹酮。
也可以異喹啉為原料，經(jīng)Reissert反應(yīng)，在l位引入***基和氮上苯甲酰化，然后氫化，同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上，再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基，然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲酰化得吡喹酮。
類別 有毒物品
毒性分級 中毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性 可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧
儲運(yùn)特性 通風(fēng)低溫干燥
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
危險(xiǎn)品標(biāo)志  F,C
危險(xiǎn)類別碼  11-34
安全說明  16-26-36/37/39-45
WGK Germany  1
RTECS號 UQ4150000
單價(jià)：25KG以上 716/KG  500KG以上690/KG