1藥物簡介編輯
通用名
奧沙利鉑
商用名
樂沙定（進(jìn)口）；奧正南、齊沙、艾恒、艾克博康、草鉑、多令、辰雅、佳樂同泰（國產(chǎn)）。
英文名
Oxaliplatin for Injection
性狀
該品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末. 分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.29CAS:61825-94-3
藥理毒理
奧沙利鉑在多種腫瘤模型系統(tǒng)，包括在人結(jié)直腸癌模型中，都表現(xiàn)出廣譜的體外細(xì)胞毒性及體內(nèi)抗腫瘤活性作用。體內(nèi)、體外試驗(yàn)也證實(shí)在順鉑耐藥的腫瘤模型中，它仍然有效。
在體內(nèi)和體外研究中，均可觀察到奧沙利鉑與5-氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用的協(xié)同細(xì)胞毒作用。
關(guān)于奧沙利鉑的作用機(jī)制，雖然尚未完全清楚，但已有研究表明，奧沙利鉑通過產(chǎn)生水化衍生物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA 的合成，產(chǎn)生細(xì)胞毒作用和抗腫瘤活性。
藥代學(xué)
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑達(dá)峰值5.1±0.8mg/ml/h，模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)50%的藥物在給藥48小時(shí)之內(nèi)由尿排出（55%的藥物在6天之后清除）。由糞便排出的藥量有限（給藥11天后僅有5%經(jīng)糞便排出）。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56%，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
適應(yīng)癥
與5-氟尿嘧啶和亞葉酸（甲酰四氫葉酸）聯(lián)合應(yīng)用 ：一線應(yīng)用治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌 ；輔助治療原發(fā)腫瘤完全切除后的Ⅲ期（Duke’s C期）結(jié)腸癌，用于該適應(yīng)癥是基于國外臨床研究結(jié)果。
用法用量
限成人使用。
輔助治療時(shí)，奧沙利鉑推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復(fù)1次。共12個(gè)周期（6個(gè)月）。
治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，奧沙利鉑的推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復(fù)1次。
應(yīng)按照病人的耐受程度進(jìn)行劑量調(diào)整（見【注意事項(xiàng)】中“特殊警告和特殊使用注意事項(xiàng)”）。
奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟尿嘧啶前給藥。
將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中（以便達(dá)到0.2 mg/mL以上的濃度），持續(xù)輸注2-6小時(shí)。
奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。
