米諾地爾;敏樂啶USP34
中文名 米諾地爾
外文名 MINOⅪDIL
別 稱 長壓定、哌嘧啶二胺、降壓定
化學(xué)式 C9H15N5O
CAS登錄號(hào) 38304-91-5
熔 點(diǎn) 272-274 °C
安全性描述 26-36-45-36/37/39-22 危險(xiǎn)性符號(hào) Xn,T+
米諾地爾,別名長壓定、哌嘧啶二胺、降壓定、敏樂血定、Minoxidil, Loniten,Lonolox,Lonoten,Minona。本品為鉀離子通道開放劑,能直接松弛血管平滑肌,有強(qiáng)大的小動(dòng)脈擴(kuò)張作用,使外周阻力下降,血壓下降,而對(duì)容量血管無影響,故能促進(jìn)靜脈回流。同時(shí),由于反射性調(diào)節(jié)作用和正性頻率作用,可使心輸出量及心率增加,但不引起體位性低血壓。
作用機(jī)理
米諾地爾的作用性質(zhì)與肼屈嗪相似,但作用較強(qiáng)和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒張小動(dòng)脈
,降低外周阻力,從而使血壓下降,對(duì)容量血管無明顯作用。在降壓時(shí)也能反射性興奮交感神經(jīng)而使心率加快、心輸出量增加,血漿腎素活性增加和水鈉潴留。心率加快還與該品對(duì)心臟有直接的正性肌力作用有關(guān)。其水鈉潴留作用部分是由于腎素分泌增加,部分由于直接作用于腎小管使腎小管對(duì)Na+和水的再吸收增加所致。水鈉潴留和心輸出量增加可減弱該品降壓效力,因此常不單獨(dú)應(yīng)用而與利尿劑和β受體阻滯劑合用于嚴(yán)重高血壓患者。其作用機(jī)制可能由于在體內(nèi)代謝成米諾地爾N-O***鹽,后者增加血管平滑肌細(xì)胞膜對(duì)K+的通透性,促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)K+外流,引起血管平滑肌細(xì)胞膜超極化,從而使血管平滑肌松弛和血壓下降。
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